立健(头孢呋辛酯胶囊)

产品名称：立健(头孢呋辛酯胶囊)
招商单位：深圳立健药业有限公司
招商区域：全国
产品类别：西药产品 免疫系统用药
产品类型：处方药
产品剂型：注射剂
产品功效：【药品名称】
通用名：头孢呋辛酯胶囊
商品名：立健新
英文名：Cefuroxime Axetil Capsules
汉语拼音：Toubaofuxinzhi Jiaonang
本品主要成份为头孢呋辛酯，其化学名为： (6R ,7R )-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯。
其结构式为：








分子式∶ C20H22N4O10S
分子量：510.48
【性 状】
本品为硬胶囊剂，内容物为类白色粉末。
【药理毒理】
药理作用：
本品为口服广谱的第二代头孢菌素,头孢呋辛酯为头孢呋辛的酯化衍生物，口服经肠道吸收后被水解脱酯，形成有活性的头孢呋辛而起抗菌作用。其抗菌机理是通过结合细菌蛋白，从而抑制细菌细胞壁的合成。头孢呋辛对于病原菌具有较广的抗菌活性，并对许多β-内酰胺酶稳定，尤其是对肠杆菌科中常见的质粒介导酶稳定。
动物体外试验和临床感染治疗中证实，头孢呋辛对下列大部分细菌有抗菌活性。
需氧革兰氏阳性菌；
金黄色葡萄球菌（包括β-内酰胺酶产生菌）、肺炎链球菌、化脓性链球菌。
需氧革兰氏阴性菌；
大肠埃希菌、流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌）、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌）、淋病奈瑟菌（包括产β-内酰胺酶菌）。
体外试验表明，粪肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和脆弱拟杆菌的大部分菌株对头孢呋辛耐药。
毒理研究：
遗传毒性试验表明，虽然未进行动物的终身研究以评价本品致癌的潜在性，但是在微核试验和细菌突变试验中未发现头孢呋辛酯有致突变作用。
生殖毒性试验表明，大鼠给予本品剂量达1000mg/kg/天，对动物生育力无明显影响；小鼠和大鼠给予本品剂量达32000 mg/kg/天，未见本品对胎儿发育的损害。但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。
【药代动力学】
据Physicians’Desk Reference（54版）介绍，口服给药后，头孢呋辛酯被胃肠道吸收，并迅速被肠粘膜和血液中的非特异性酯酶水解，释放出头孢呋辛进入体循环。头孢呋辛广泛分布于细胞外液中，酯基则被代谢成乙醛和醋酸。
12名成人健康志愿者，进食后立即服用本品；其药代参数见下表：
成人进食后立即服用头孢呋辛酯胶囊的药动学
剂量 血药峰浓度 达峰时间 平均消除半衰期 A.U.C
（相当于头孢呋辛）（µg/ml） （h） （h） （µg h/ml）
125mg 2.1 2.2 1.2 6.7
250 mg 4.1 2.5 1.2 12.9
500 mg 7.0 3.0 1.2 27.4
1,000mg 13.6 2.6 1.3 50.0
血中头孢呋辛大约有50%与蛋白结合。
进食后服药可达到最佳吸收。在饭后服药，片剂的吸收率增加（绝对生物利用度增加37%至52%）。但是，病人服用片剂后，其临床反应和细菌反应与食物的摄入无关。
头孢呋辛在尿中以原形由肾小球滤过及肾小管分泌而从尿中排泄。成人口服本品后12小时，约50%头孢呋辛可在尿中检测到。目前尚缺乏儿童的药代动力学研究数据。成人的头孢呋辛的肾脏药物代谢动力学特性不能推断儿科病人。
本品从尿中排泄，对肾功能减低者，其血清半衰期延长。20例平均年龄为83.9岁，平均肌酐清除率为34.9ml/min的老年患者的研究数据表明血清平均清除半衰期为3.5小时。尽管如此，不必根据年龄调整剂量
同时服用丙磺舒，头孢呋辛的平均血清浓度时间曲线下面积可增加50%。透析可降低头孢呋辛的血清水平。
【适应症】
适用于敏感细菌引起的下列感染：
1、上呼吸道感染：包括化脓性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎；肺炎链球菌、
流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）或化脓性链球菌引起的急性细菌性中耳炎；肺炎链球菌或流感嗜血杆菌（仅为非产β-内酰胺酶的菌株）引起的急性细菌性上颌窦炎等。
2、下呼吸道感染：包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（β-内酰胺酶阴性株）或
副流感嗜血杆菌（β-内酰胺酶阴性株）引起的慢性支气管炎急性细菌性感染和急性支气管炎的继发细菌感染等。
3、泌尿道感染：包括大肠杆菌或肺炎克雷伯菌引起的单纯性泌尿道感染；由
产生青霉素酶或不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的单纯性淋病（如尿道炎和子宫颈炎），以及不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的女性单纯性淋病性直肠炎等。
4、皮肤和软组织感染：包括金黄色葡萄球菌（包括β-内酰胺酶产生菌）或化
脓性链球菌引起的单纯性皮肤和软组织感染，以及由金黄色葡萄球菌（包括β-内酰胺酶产生菌）或化脓性链球菌引起的脓疱病等。
5、 其他：由博氏疏螺旋体引起的早期Lyme病（游走性红斑）等。
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