阿扑西林原料及其粉针项目介绍

阿扑西林原料及其粉针项目介绍

一、项目概述：
1、项目名称：阿扑西林（钠）及注射用阿扑西林（钠）
2、注册分类：化药3.1
3、适应症：本品为新一代半合成青霉素类广谱抗生素，主要用于敏感的革兰阳性菌及阴性菌所致的各种感染以及铜绿假单胞菌感染，包括败血症、脑膜炎、心内膜炎、化脓性胸膜炎、腹膜炎及下呼吸道、胃肠道、胆道、泌尿道、骨及软组织和生殖器官等感染，妇科、产科感染，恶性外耳炎、烧伤、皮肤及手术感染等。
4、剂型及规格：本品制剂为冻干粉针或无菌分装粉针（钠盐），其规格为1g及2g（以阿扑西林酸计）。
5、用法用量：
用法：（1）静脉推注，以20ml注射用水、生理盐水或葡萄糖水溶解后缓慢推注。（2）静脉滴注：以生理盐水或葡萄糖水稀释后静滴，一般成人给药时间为1-2小时，小儿0.5-1小时。
用量：成人一日2-4g，小儿按体重一日160mg/kg，分2～4次滴注。
二、国内外研制生产情况：
本品由日本桔井制药研制开发，于20世纪90年代初首先在日本上市，目前在日本、欧洲、东南亚包括中国香港等十几个国家广泛临床应用。目前国内尚未有生产及进口，也未见研制申报。
三、阿扑西林的特点及临床评价：
阿扑西林钠是目前最新一代广谱半合成青霉素类抗生素，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有较强的抗菌活性，具有极高的临床应用价值。该品种具有以下特点：
1、该药是青霉素类药物中对绿脓杆菌作用最强的王牌抗生素，对该常见致病菌的作用强度是美洛西林、阿洛西林、羧氨苄青霉素、替卡西林等药的2-4倍，亦优于第一、二、三代常见头孢类抗生素。
据报道，浓度为6.25μg/ml时，阿扑西林可抑制绿脓杆菌88%，美洛西林和羧氨苄青霉素只有18%和12%，替卡西林仅4%。阿扑西林对于耐庆大霉素和羧氨苄青霉素的绿脓杆菌的抑菌率仍可达81.7%和85%。
2、超广谱抗生素，对大多数产酶和不产酶的革兰氏阳性球菌（如肺炎链球菌、化脓性链球菌、金葡球菌和粪链球菌等）和阴性杆菌（枸橼酸杆菌、肠杆菌、绿脓杆菌、奇异变形杆菌等）均有较强抗菌活性。
3、与大多数常用抗生素具有协同作用，便于临床联合用药。如阿扑西林加美洛西林、替卡西林等对粘质沙雷菌等呈协同作用；与氨基糖苷类如丁胺卡钠霉素、西索米星、庆大霉素等合用对绿脓杆菌、大肠杆菌等有协同作用。
4、阿扑西林为全新抗生素，国内从未使用，对于抗生素耐药