奥利司他

奥利司他
别名：奥尔利司他
英文名：Orlistat, Tetrahydolipstatin
CAS #:96829-58-2
性 状：白色或类白色粉未，不溶于水，溶于氯仿，易溶于乙醇
二、药理作用特点及临床应用：
奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活。食物中的脂肪不能分解为游离脂肪酸，因而脂肪不能被吸收、利用，从而减少热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。在常用剂量下，脂肪的吸收可被抑制30%。口服后很少吸收，在肠道内可被代谢失活。
本品很少经胃肠道吸收，因而其血药浓度极低。使用本品治疗剂量未见体内蓄积。本品代谢部位在胃肠道壁，消除半衰期约为14~19小时。约97%的本品随粪便排泄，其中83%以原形排出。
临床上可应用于肥胖症及高脂血症。一般情况下，一次可口服120mg，一日三次，于餐中或餐后1小时服用。服药2周后体重可开始下降。可连续服用6~12个月，如剂量增大至每日400mg以上时，其作用不再增强。