【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【药理毒理】
药理作用:
在四氯化碳模型,本品有降低动物血清转氨酶和肝脏中羟脯氨酸含量,可减轻肝脏的病变程度和降低
感染乙型
肝炎病毒(HBV)鸭血清DHBV-DNA水平的作用。
体外试验表明:本品可抑制小鼠
皮肤成纤维母细胞(NIH/3T3 细胞)增殖及细胞外基质的合成;可抑制大鼠肝星状细胞增殖和细胞外基质的合成,促进其凋亡。
在四氯化碳、二甲基亚硝胺和半乳糖胺诱导的大鼠肝纤维化模型上,
口服苦参素预防和
治疗后,动物血清转氨酶、细胞外基质(透明质酸、层粘素、Ⅲ型胶原和Ⅳ型胶原)含量以及肝组织内肝细胞变性、坏死、炎症活动度及纤维化程度均明显好转,表明苦参素有减轻肝脏炎症活动度、抑制肝内胶原合成的作用。
毒理研究:
大鼠连续24周给药,剂量分别为48、120、300mg/kg,给药后动物短期内出现先兴奋后抑制症状。高剂量组大鼠体重增长缓慢,血清生化学的丙氨酸氨基转移酶(ALT)和尿素氮(BUN)数值均明显升高。中、高剂量组动物的肝脏和肾脏的脏器系数明显增加。病理检查各给药和停药后高剂量组大鼠肝脏细胞有点状或灶性坏死,肺脏肺泡壁增厚,细支气管周围有淋巴细胞浸润,其他组织未见明显损伤及病理改变。停药后4周肝脏的毒性反应未恢复。
【药代动力学】
静脉注射苦参素后,血药浓度-时间曲线呈双指数型,符合二房室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合S型Emax模型,为非剂量依赖性。本药主要在肝脏及小肠中代谢,而由尿液及粪便排出。
【适应症】
用于慢性乙型病毒性肝炎的治疗,以及病毒性肝炎肝纤维化血清学指标〔透明质酸(HA)和Ⅲ型前
胶原蛋白(PⅢP)〕的改善。
【用法用量】
慢性乙型病毒性肝炎: 口服,每次0.
2g~0.3g(2~3片),每日三次,三个月为一疗程,或遵医嘱。
病毒性肝炎肝纤维化血清学指标〔透明质酸(HA)和Ⅲ型前胶原蛋白(PⅢP)〕的改善:口服,每次0.3g(3片),每日三次,六个月为一疗程,或遵医嘱。
【不良反应】
患者对本品有良好的耐受性,不良反应发生率低。常见的不良反应有恶心、呕吐、口苦、食欲减退、
腹泻、上腹不适或
疼痛以及乏力,偶见皮疹、胸闷、
发热,症状一般可自行缓解。
【禁忌症】 对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1.在医生指导下使用本品。
2.严重肾功能不全者,不建议使用本品。
3.肝功能衰竭者慎用。
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